地黄的化学构成、药理效率和临床应用

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   纲要:地黄是河南省的道地药材,古怀庆府为地黄的道土地资产区。地黄中的重要化学成分为糖类,环烯醚萜苷及氨基酸等,地黄中的梓醇,有抗癌、保护神经细胞等多种效率,具备很大的研究开发价格。地黄具备降血糖、巩固免疫性力的效率,对怀地黄的成分进行辨别,找到了具备显着的降血糖效率的活性部位P-BP-F. 地黄在饮食疗法方面多用于粥类、饮料等,为新一代功效性产物的研究开发奠定了基础。

    关键字:生地黄;药理效率;临床运用;饮食疗法效率

本品为玄参科植物多年生草本植物地黄( Rehmanniaglutinosa Libosch. ) 的陈腐或呆板块根。传播于我国的河南、山东、山西、陕西、河北、辽宁、内蒙古、江苏、浙江、湖南、湖北、四川等地,重要为培植,也有野生于海拔 500 ~1 100 m 的山坡及路旁瘠土等处,以河南的温县、孟县、泛爱、沁阳即古怀庆府为地黄的道土地资产区,并将产于古怀庆府的地黄称为怀庆地黄或怀地黄,是第四次全国代表大会怀药之一。秋季采挖,废除芦头、须根及泥沙,鲜用; 或将地黄渐渐烘焙至约八成干; 前者习称“鲜地黄”,后者习称“生地黄”。笔者将对地黄的化学成分、药理效率以及临床运用进行归纳领略,旨在为该药的研究开发供给参考,激动中药接洽的进一步振奋。

  1 化学成分

  地黄中的重要化学成分为糖类、环烯醚萜苷和氨基酸等,这也是其重要活性成分。

  糖类: 从地黄中已辨别审订出了 8 种糖类: 水苏糖、棉子糖、葡萄糖、蔗糖、果糖、甘霖三糖、毛蕊花糖及半乳糖。个中恢复糖含量干地黄中 140. 3 ~287. 3 mg·g- 1,鲜地黄中为272. 3 ~ 467. 9 mg · g- 1; 多糖含量干地黄中为 31. 3 ~50. 5 mg·g- 1,鲜地黄中为 90. 2 ~98. 6 mg·g- 1。鲜地黄中国水力电力对外公司苏糖含量最高达总糖的 64. 9%。

  环烯醚萜苷: 地黄中含有毛蕊花糖苷、梓醇、桃叶珊瑚苷、水苏糖、胡萝卜苷、B-谷甾醇。梓醇是一种不宁静的环烯醚萜苷类化合物,是地黄中重要的化学成分,其含量为2% ~ 10%。但是鲜地黄沙中储备 6 个月后,梓醇含量低沉 10. 6%; 冷藏( 4 ~ 8 ℃) 的梓醇含量低沉 21. 6%; 冷冻( -8 ~2 ℃) 的梓醇含量低沉 66. 5%。毛蕊花糖苷和梓醇含量在 2010 版华夏药典中被动作地黄的品质量评定介规范。

  还从生地黄中初次辨别出了 7-羟基异喹啉( 7-isoquinoli-nol,1) 、5-羟基-2-羟甲基吡啶( 5-hydroxy-2-pyridinemethanol,2) 、6-甲基-3-吡啶醇( 6-methyl-3-pyr-idinol,3) 、红景天苷( salidro-side,4)。化学构造式如下。

  氨基酸和微量元素: 干地黄中含有丙氨酸、谷氨酸、缬氨酸、精氨酸、门冬氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、脯氨酸、酪氨酸、丝氨酸、甘氨酸、苯丙氨酸、苏氨酸、胱氨酸、赖氨酸。还含有K、Mg、Ca、Na、Fe、Cu 等多种微量元素。

  2 药理接洽

  抗氧化、抗单薄: 生地黄水煎液不妨废除超氧自在基和羟自在基,减少自在基对肌体构造的妨害,到达抗单薄的效率。生地黄乙酸乙酯索取物具备较强的抗氧化活性,且抗氧化活性与索取物资量浓度呈量效接洽。从地黄叶中索取的麦角甾苷保护细胞免受葡萄糖氧化酶的细胞毒性、遏止细胞凋亡。抗氧化效率大概经过激活 MAP 激酶、Erk、Bc1-2家属卵白实行。

  免疫性激动: 地黄煎剂可不同程度普及小鼠免疫性功效及安排内浸透的功效,不妨显着激动小鼠脾淋巴细胞 IT-2 的浸透,能使范围 T 淋巴细胞数量增加。地黄苷 A 能鲜明巩固小鼠迟发性反常反馈,提醒地黄苷 A 有巩固体液免疫性和细胞免疫性功效。地黄多糖不妨上调表白 CD40、CD80、CD83、CD86和 MHCⅡ类分子的骨髓树突细胞,下调胞饮效率和吞食活性,开辟的 IL-12 和 TNF-α 消费的骨髓树突细胞,不妨巩固宿主的免疫性力。地黄多糖不妨显着刺激淋巴细胞增殖和T 细胞的延长。

  降血糖: 对怀地黄的成分进行辨别,找到了具备显着的降血糖效率的活性部位 P-BP-F。生地黄比熟地黄对链脲佐菌素致糖尿病模子小鼠降血糖及革新血脂程度更显着。

  地黄水索取物可使胰岛素原的 mRNA 和卵白表白程度普及,空肚血糖程度贬低。地黄寡糖能显着贬低平常和四氧嘧啶大鼠血糖,效率机制与肾上腺素和神经内分体例相关。

  抗癌: 地黄多糖体外对 S180、HL60 瘤细胞的成长无鲜明效率,但对小鼠 S180、Lewis 肺癌、B16 黑色素瘤等有鲜明的控制效率。梓醇与 dNTPs( 三磷酸脱氧核苷) 比赛性贯串耐热性 DNA 会合酶的效率靶点,而 DNA 会合酶是抗癌剂要害的效率靶标,不妨起起到抗癌的效率。地黄水苏糖体外对 HepG -2 和 SGC -7901 肿瘤细胞具备鲜明的控制效率; 水苏糖能鲜明巩固环磷酰胺的抑瘤效率。

  抗脑缺血、保护神经核心: 地黄梓醇能鲜明减少脑缺血再贯注形成的伤害,即灵验减少神经元牺牲,贬低脑梗死面积。梓醇可鲜明控制 LDH 开释,减少 1-甲基-4 苯基-1,2,3,6-四氢吡啶( MPTP) 开辟( 可诱发帕金森病) 的细胞毒性伤害。生地黄免煎颗粒不妨在确定程度左右调 MCAO 造模后惹起的 Nogo-A 卵白表白升高,有利于核心神经缺血后的神经复活。

  激动造血: 地黄多糖能刺激平常小鼠和赶快老化模子小鼠骨髓 CFU-S、CFU-CM、CFU-E 和 BFU-E 的增殖和分裂,升高外周白细胞,具备激动造血功效的效率。生地黄能鲜明巩固贫血小鼠骨髓粒系祖细胞的天生本领,并能升高外周血白细胞数。

  其余: 地黄具备止血的效率,地黄炭不妨减少小鼠尾部出血功夫。地黄打针液不妨使接收60Co 映照所致的血小板伤害减少,飞腾加速。生地黄、熟地黄、生地黄炭、熟地黄炭的水煎液均能鲜明减少出血功夫,彼此间无鲜明分别。地黄煎剂对四氯化碳中毒性肝炎的肝脏有保护效率。地黄醇浸剂( 1%) 灌流浪体蛙心时表露强心效率,对枯竭心脏效率尤为显着。地黄水浸液体外对须疮癣菌、石膏样小芽孢菌、羊毛状小丫孢菌均有控制效率。

  3 临床和饮食疗法运用

  3. 1 临床运用

  地黄在中医中的运用仍旧有很久的汗青,重要用于发烧和出血的疾病。个中鲜地黄具备清热生津、凉血、止血的效率; 生地黄具备清热凉血、养阴生津的效率; 二者皆可用于发烧、紫斑、吐血、鼻出血等。地黄在运用时多于其余药物共同运用,来巩固其效率和医疗效果。

  如导赤散,其构成为生地黄 6 g,木通 6 g,生甘草梢 6 g,可用于调节烦恼发烧、口腔溃疡、急性泌尿系熏陶等。还有清胃散,其构成为生地黄 6 g,当归身 6 g,牡牡丹根皮 9 g,黄连 6g,升麻 9 g; 可用于牙龈难过、牙龈出血、口臭等,还可用于口腔炎和三叉神经痛等病征。生地黄、干地黄、白及、白蔹、甘草各25 g,白芷1. 5 g,猪脂250 g,制成膏不妨调节疮疡不愈。

  新颖对于地黄的接洽固然很多,但大学一年级致是对含有地黄丹方的接洽,对于单味地黄的临床接洽很少。

  用生地黄、黄芪、丹参配伍调节 2 型糖尿病,患者 118例,分比较组( 服用二甲双胍) 和试验组,经调节后试验组显功效为 76. 3%,灵验率为 13. 6%,调节灵验率为 89. 8%; 比较组显功效为 69. 5%,灵验率为 15. 3%,调节灵验率为84. 7% ,两组比拟有显着分别,具备统计学意旨。

  地黄打针液穴位打针对成人自决神经体例与心律反常的感化,地黄打针液穴位打针不妨活化安康成年夫君的自决神经体例和副交感神经体例。和单用厄贝沙坦比拟拟,地黄贯串厄贝沙坦调节耐性肾小球肾炎,不妨更灵验地贬低卵白尿。

  3. 2 饮食疗法运用

  地黄因为含有充分的氨基酸和微量元素,以是其不只具备药用价格,且有确定的饮食疗法价格,可用于少许疾病的饮食安排。地黄的饮食疗法办法有地黄粥、地黄酒、地黄饮等。

  地黄粥: 生地黄汁 15 g,生姜汁 20 滴,粳米 50 g,红糖过量。煮米做粥,将熟时介入地黄汁、生姜汁、搅匀即可,食时加红糖一些。该粥养阴血,温中益冲脉,实用于初产血脉单薄,气弱而腹中恶血不下之腹部作痛等病征。

  地黄酒: 干地黄 60 g,白酒 500 g。先将地黄洗净,泡入白酒内封固,浸至 7 d 以上。该酒舒筋络、养血脉,实用于阴血不及、筋脉失养而惹起的肢体麻痹、难过等病征。

  地黄饮: 鲜地黄 500 g,冰糖过量。将鲜地黄洗净,榨汁,加冰糖过量温服。本汁调节血热妄行、阴虚发烧特出灵验。实用于肺结核咯血。

  4 不良反馈

  生地黄的不良反馈看来头痛、头晕、乏力、面色惨白、口唇紫绀等。可惹起荨麻疹样皮疹。对地黄水煎剂和醇浸剂的毒性接洽未见特殊。对地黄梓醇的进行急性毒性接洽,所用药物最大浓度为 50 g·L- 1,最大剂量 1 000 mg·kg- 1,动物在用药后未展现鲜明的中毒症状及牺牲,查看 2 周,毒性组和平常组小鼠,不管雌雄,各项目标均无鲜明分别。证明地黄梓醇对小鼠的急性不良反馈不鲜明,发端表白梓醇安定且无不良反馈。

  5 计划

  《本草大纲》记录“今人惟以怀庆地黄为上”。地黄含有梓醇,该成分安定不良反馈,有抗癌、保护神经细胞等多种效率,具备很大的研究开发价格。地黄具备降血糖的效率,对怀地黄的成分进行辨别,找到了具备显着的降血糖效率的活性部位P-BP-F,为该病的进一步振奋提出了大概。新颖对于地黄的接洽固然很多,但大学一年级致是对含有地黄丹方的接洽,对于单味地黄的临床接洽很少,应巩固关系接洽。地黄在饮食疗法方面多用于粥类、饮料等,为新一代功效性产物的研究开发奠定了基础。

  亚安康状况是指人体由疾病向安康过度或是由安康向疾病过度的一种状况。新颖人生存节拍加速,压力过大,身材多处于亚安康状况,免疫性力卑下。地黄具备巩固免疫性力的效率,同时也有关系专利动作本领扶助,具备很大的振奋远景。

  鲜地黄是一种季节性中药,暂时鲜地黄的深加工业生产物( 摄生鲜地黄) 保鲜功夫惟有 180 d,因暂时尚无一种值得一致实行的保鲜本领,在很大程度上控制了鲜地黄的运用。河南省是地黄的上风产区,有很好的鲜地黄根源,保鲜情景欠佳,不只感化了鲜地黄的对外销售,并且也是一种资源的滥用,应加大对地黄保鲜目的的接洽,研制出符合存在的鲜地黄,保护鲜地黄表现平常的药理药效,激动道地药材的振奋。

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